Telmisartan是什么？

于2025年5月9日2025年5月9日由陈应伟发布

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Telmisartan是什么？它是一种选择性 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensin II receptor blocker, ARB），广泛用于治疗高血压和心血管疾病。与其他ARB类药物相比， Teleact具有 长效降压、独特的药理特性 以及潜在的 代谢调节作用，使其在临床中备受关注。市面上有 40毫克和 80毫克的剂量，也有它和其他降血压药物的混合药。

Telmisartan如何降低血压？

血管紧张素I 会通过血管紧张素转换酶（Angiotensin Converting Enzyme）的帮助，转变成血管紧张素II。血管上有着许多的AT1受体（receptor）。 AT1受体与血管紧张素II结合，会产生以下的生理作用：

血管收缩 —> 血压提高
醛固酮（aldosterone）释放 —> 钠水潴留（sodium and water retention） —> 血压提高

Telmisartan 是血管紧张素II受体拮抗剂，它能选择性阻断血管紧张素II与AT1受体的结合，而对AT2受体的亲和力很低。通过阻断这些作用，Teleact产生以下效应：

血管舒张，降低外周血管阻力
减少醛固酮分泌，促进钠和水分的排泄
抑制Ang II介导的心血管重构
减少蛋白尿，保护肾功能
减少心肌纤维化
抑制血管平滑肌细胞增殖

此外，由于不阻断AT2受体，可能保留AT2受体介导的潜在有益作用，如血管舒张和抗增殖效应。

与ACE抑制剂（如perindopril）不同， Teleact 不影响缓激肽（bradykinin）代谢，因此不引起缓激肽介导的干咳副作用，为不耐受ACE抑制剂的患者提供了重要替代选择。如果你吃ACE抑制剂时，有着干咳的副作用，医生就会提议你吃血管紧张素II受体拮抗剂（如telmisartan）这种药物。

*注解：

1. 血管紧张素转换酶抑制剂 = Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor, ACEi

2. 血管紧张素II受体拮抗剂 = Angiotensin II Receptor Blocker, ARB

其他的药理作用机制

通过以下方式发挥作用：

长效降压：其半衰期长达24小时，可实现一天一次给药，提高患者依从性。
部分PPAR-γ激动作用（1）：可能改善胰岛素敏感性，对代谢综合征和糖尿病患者有益。

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临床应用

（1）高血压

作为一线降压药，适用于原发性高血压患者。
可单独使用或与利尿剂联用，增强降压效果。

（2）心血管保护

适用于 高风险心血管疾病患者（如糖尿病、左心室肥厚），降低心肌梗死和中风风险。
在 ONTARGET 等研究中，替telmisartan显示出与ramipril相似的心血管保护作用。

（3）糖尿病肾病

通过减少蛋白尿，延缓肾功能恶化，适用于2型糖尿病合并肾病患者。

药代动力学特点

吸收：口服生物利用度约40%~60%，食物对其吸收影响较小。
分布：血浆蛋白结合率>99%，广泛分布于组织中。
代谢与排泄：几乎不经肝脏CYP450代谢，主要通过胆汁排泄，肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应与注意事项

常见副作用

头晕、低血压（尤其在脱水或与利尿剂联用时）。
高钾血症（尤其与ACEI或保钾利尿剂联用）。
罕见但严重的副作用：血管性水肿、肝功能异常。

禁忌症

妊娠（可能导致胎儿损伤）。
严重胆汁淤积或胆道梗阻患者。