Losartan是什么？

于2025年5月16日2025年5月16日由陈应伟发布

好资讯，齐分享！

Losartan是什么？你知道吗？你正在服用 Losartan 这个药物吗？

Losartan 是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的血管紧张素II受体拮抗剂（Angiotensin Receptor Blocker, ARB），自1995年上市以来已成为高血压和心血管疾病治疗的重要药物。加上它对肾脏功能有维护的作用， losartan也常用于患有糖尿病病患。本篇文章将会让你更了解losartan这个药物，了解为什么医生要你服用它。

Losartan的功能是什么？

血管紧张素I会通过血管紧张素转换酶的帮助，转变成血管紧张素II。血管上有着许多的AT1受体（receptor）。 AT1受体与血管紧张素II结合，会产生以下的生理作用：

血管收缩 —> 血压提高
醛固酮（aldosterone）释放 —> 钠水潴留（sodium and water retention） —> 血压提高

Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂，它能选择性阻断血管紧张素II与AT1受体的结合，而对AT2受体的亲和力很低。通过阻断这些作用，Losartan产生以下效应：

血管舒张，降低外周血管阻力
减少醛固酮分泌，促进钠和水分的排泄
抑制Ang II介导的心血管重构
减少蛋白尿，保护肾功能
减少心肌纤维化
抑制血管平滑肌细胞增殖

此外，由于不阻断AT2受体，可能保留AT2受体介导的潜在有益作用，如血管舒张和抗增殖效应。

与ACE抑制剂（如perindopril）不同， Losartan不影响缓激肽（bradykinin）代谢，因此不引起缓激肽介导的干咳副作用，为不耐受ACE抑制剂的患者提供了重要替代选择。如果你吃ACE抑制剂时，有着干咳的副作用，医生就会提议你吃血管紧张素II受体拮抗剂（如Losartan， Telmisartan）这种药物。

*注解：

1. 血管紧张素转换酶抑制剂 = Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor, ACEi

2. 血管紧张素II受体拮抗剂 = Angiotensin Receptor Blocker, ARB

Losartan 的器官保护作用

大量研究证实Losartan具有超越降低血压作用之外的器官保护效应：

心脏保护：减少左心室肥厚，改善舒张功能，降低心肌梗死后心室重构。
肾脏保护：通过选择性扩张出球小动脉，降低肾小球内压，减少蛋白尿，延缓糖尿病肾病的进展。
血管保护：抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移，减少动脉粥样硬化病变形成。
脑保护：改善脑血流自动调节功能，减少缺血性脑损伤。

Losartan的临床应用

1. 高血压

Losartan被批准用于原发性高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。常用起始剂量为50mg每日一次，最大剂量可达100mg/日。在血容量不足的患者（如使用利尿剂者）中，建议起始剂量为25mg/日。

临床研究表明，Losartan的降压效果与ACE抑制剂、β受体阻滞剂（beta blocker）和钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）相当。其24小时降压作用平稳，清晨血压上升得到有效控制。 Losartan特别适用于下列高血压病患：

伴有左心室肥厚
糖尿病或代谢综合征患者
慢性肾脏病患者
ACE抑制剂不耐受者

高血压和糖尿病有着千丝万缕的关系，你了解多少呢？【阅读相关文章】

2. 糖尿病肾病变

Losartan是首个被证实可延缓2型糖尿病合并肾病变进展的ARB。 RENAAL研究显示，在伴有蛋白尿的2型糖尿病病患中，它可使肌酐翻倍的风险降低25%，终末期肾病的风险降低28%。这一肾脏保护作用部分独立于其降压效应。

你害怕洗肾吗？加入肾病变专题，让我来帮助你避免洗肾吧！

点击链接。（加入肾病变专题）

3. 心力衰竭

在不能耐受ACE抑制剂的慢性心力衰竭病患中， losagen可作为替代治疗。 ELITE II研究比较了losartan与captopril在老年心力衰竭患者中的效果，发现两者在降低死亡率方面无显著差异，但洛沙坦的耐受性更好。

4. 左心室肥厚

LIFE研究证实，在高血压合并左心室肥厚病患中，以Losartan为基础的治疗方案在降低心血管死亡、脑卒中和心肌梗死复合终点方面优于atenolol为基础的治疗，尽管两组降压效果相似。

Losartan的剂量与给药方法

1. 常规剂量

高血压：通常起始剂量为50mg每日一次，根据血压反应调整至25-100mg/日，分1-2次服用
糖尿病肾病：起始剂量通常为50mg/日，可增至100mg/日
心力衰竭：起始剂量宜低（12.5-25mg/日），缓慢滴定至目标剂量50-100mg/日

2. 药物相互作用

利尿剂（diuretic）：增强降压效果，合用时需注意低血压风险
钾补充剂/保钾利尿剂（potassium supplement/ potassium sparing diuretic）：增加高钾血症风险
NSAIDs：可能减弱降压效果，增加肾功能损害风险
锂剂（lithium）：可能增加锂中毒风险
氟康唑（fluconazole）：抑制洛沙坦代谢，增加其血药浓度

Losartan的不良反应与安全性

1. 常见不良反应

Losartan总体耐受性良好，不良反应发生率与安慰剂相似。最常见的不良反应包括：

头晕（3-4%）
上呼吸道感染（约8%）
乏力（约4%）
背痛（约4%）
低血压（约1%）

2. 严重的不良反应

虽然罕见，但Losartan可能引起以下严重不良反应：

血管性水肿：发生率低于ACE抑制剂
肾功能恶化：尤其见于肾动脉狭窄患者
高钾血症：风险因素包括肾功能不全、糖尿病、合用保钾利尿剂或钾补充剂
低血压：常见于脱水或合用利尿剂患者
肝酶升高：罕见

其他的ARB

除了Losartan以外，市面上还有着其他的血管紧张素II受体拮抗剂 (ARB）如 valsartan, telmisartan, olmesartan, irbesartan, candesartan。